Späť

Pyridínoxímové deriváty ako potenciálne protinádorové liečivá a ich interakcie s DNA
Pyridiniumoxime derivatives as a potential anticancer drugs and their interactions with DNA

RNDr. Jana Janočková
Univerzita Pavla Jozefa Šafárika v Košiciach, Prírodovedecká fakulta

Abstrakt:
Prezentované novosyntetizované pyridínoxímové deriváty (1-4) boli pripravené a študované v súvislosti s cholínesterázovými enzýmami [1]. In vivo štúdie na myšiach ukázali, že niektoré oxímové deriváty sú toxické na nádorové bunky [2]. Kvôli týmto vlastnostiam, sme sa v tejto práci zamerali na štúdium vybraných oxímových derivátov a ich väzbových vlastností s ctDNA. Biochemické a biologické vlastnosti sledovaných modulátorov boli študované pomocou spektroskopických (UV-Vis absorpčná a fluorescenčná spektroskopia, kruhový a lineárny dichroizmus), viskozimetrických a elektroforetických metód. Pomocou dosiahnutých výsledkov sme zistili, že DNA interaguje so skúmanými derivátmi a ich účinkom je ovplyvnená aj aktivita topoizomerázy I.

Kľúčové slová:
pyridínoxímy; cholínesterázové modulátory; DNA interakcie; spektroskopické štúdie; topoizomeráza


Abstract:
All presented new synthetized pyridiniumoxime derivatives (1-4) were previously prepared and studied as targets of cholinesterase enzymes [1]. The reason of DNA interaction study of selected pyridiniumoxime derivatives was in vivo research of their mice toxicity [2] and was due to their structural factors. Biochemical and biological properties of these cholinesterase modulators were tested using spectroscopic techniques (UV-Vis abroption and fluorescence spectroscopy, circular and linear dichroism), viscometry and electrophoretic techniques. All these measurements indicated that the compound behave as effective DNA-interacting agents and they have an ability to influence of topoisomerase I activity.

Keywords:
pyridiniumoximes; cholinesterase modulators; DNA interactions; spectroscopic studies; topoisomerase

Späť